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注射用多西他赛冻干粉针

 

 1.药品名称:注射用多西他赛 

2.注册分类:化药注册分类5

3.临床适应症:1)适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗;2)适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗,即使以顺铂为主的化疗失败后。

4.发明专利(已授权):

一种多西他赛的药用组合物制备方法及用途

200780000695.1

PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING Docetaxel AND Methods FOR Preparation THEREOF

PCT/CN2007/000527;us12/194609

 

一、注射用多西他赛冻干粉针简介

多西他赛极难溶于水,需要用吐温80来增溶,临床用的多西他赛注射液一般采用2只西林瓶包装,其中一瓶为多西他赛的吐温溶液(有的厂家还含有少量无水乙醇),另一瓶为乙醇水溶液,临床应用时先将乙醇水溶液注入多西他赛的吐温溶液中,充分摇晃,5分钟后观察澄明后才能应用于患者,临床应用不方便。

同时多西他赛注射液贮藏条件大都为:2-8℃,密闭,遮光保存,如江苏恒瑞医药股份医药股份有限公司和齐鲁制药有限公司所生产产品;而且有效期大都不到2年。如江苏恒瑞医药股份医药股份有限公司生产的多西他赛注射液(艾素)有效期标注为 2.0ml:80mg  暂定12个月;齐鲁制药有限公司生产的多西他赛注射液(多帕菲)有效期标注为:暂定一年半。以上显示出该产品稳定性不是很好。

我公司所研制的注射用多西他赛为冻干粉针,首先处方中没有乙醇,临床应用时不需要专用溶媒,用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释溶解即可,稀释液在临床用药浓度下,室温放置8小时药物含量和有关物质符合现有质量标准的要求。

同时所研究注射用多西他赛冻干粉针不需要2-8℃的贮藏条件,在常温即可,极大的方便了该产品的贮存和运输,降低了贮藏和运输成本。

所研制的注射用多西他赛冻干粉针与市售的多西他赛注射液相比较,极大的提高了稳定性。样品室温实际放置48个月后有关物质:最大单一杂质:0.40%,总杂质:0.89%。而赛诺菲-安万特生产的泰索帝,其在中国的进口注册标准中有关物质明确规定:各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积的5倍(5.0%),峰面积大于对照溶液主峰面积1/5的杂质数不得超过10个。

比对进口注册标准,我公司研制的注射用多西他赛冻干粉针在实际室温(而不是2-8℃)放置36个月后,有关物质显著低于进口产品的规定值,说明稳定性非常好。

由于我们所研制的多西他赛冻干粉针采用的均为中国药典2010年版收载的常规注射用药用辅料,辅料用量均符合常规,按照有关技术指导原则和法规要求,可以直接申请免临床,也就是说,可以直接申报生产,这样一方面可以显著加快产品上市时间,快速产生收益,同时由于本项目组方已经分别获得中国和美国的发明专利授权,在中国符合单独定价的规则,在合适的时机也可以申请到美国上市,市场前景广阔。

 

二、我们所研制的注射用多西他赛冻干粉针的突出优势

 1.稳定性高:实际室温放置4年后的有关物质最大单一杂质:0.40%,总杂质:0.89,预计有效期在4年以上;

 2.常规贮藏条件(而非2-8℃),方便产品的贮存和运输,降低贮藏和运输成本。

 3.质量可控性好,含量、有关物质等指标在同等效期内显著优于市售产品。

 4.组合物专利已经授权(包括中国和美国的发明专利),独家剂型,可申请单独定价,极具市场竞争优势。

 5.产品上市后,可以快速的占领市场,取得巨大的经济和社会效益:本品是在市售多西他赛注射液的基础上并针对其不足进行的制剂创新开发,独家剂型,组合物专利已授权,符合单独定价的要求,2012年仅江苏恒瑞医药1家的多西他赛销售额就达到9个亿,可以预期本品的市场前景要优于多西他赛注射液。

 

三、多西他赛背景资料简介

多西他赛最早由法国罗纳普朗克乐安公司研制开发上市,现已在美国、日本等80多个国家和地区陆续上市。多西他赛是更具活性的新一代紫杉醇衍生物,通过干扰细胞有丝分裂起到抗肿瘤作用,用于乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌、前列腺癌等多个临床适应症的治疗。多西他赛细胞毒作用与紫杉醇类似,但稳定微管作用比紫杉醇大2倍,治疗瘤谱比紫杉醇更广。多西他赛用于乳腺癌术后辅助化疗,具有无可比拟的临床获益。以多西他赛为基础的化疗方案,可作为晚期/转移性乳腺癌、非小细胞肺癌、前列腺癌的一线首选。多西他赛可作为妇科肿瘤、胃癌、头颈部肿瘤的优选用药。多西他赛35mg/m2 每周给药方案,临床使用更安全,效果更好。

国际市场上,多西他赛是销售峰值超20亿欧元的重磅炸弹。多西他赛原研药厂为法国赛诺菲安万特,1995年上市,2009年达到销售峰值21.77亿欧元。

国内市场上,多西他赛是销售额仅次于紫杉醇的第二大肿瘤药。多西他赛 1996 年进入我国开始临床验证,之后顺利上市销售,2004 年进入国家医保目录乙类,适应症限为二线用药。2012 年多西他赛占中国抗肿瘤药市场的9.5%,销量仅次于紫杉醇,位居第二。

国内市场主要由恒瑞医药、赛诺菲-安万特、齐鲁制药、深圳万乐等厂家占据。2012 年国内医院终端规模约40亿元,同比增速近10%。

恒瑞医药2002年在国内首仿多西他赛上市,商品名艾素,占据市场份额的36%,已超过原研厂家赛诺菲-安万特,保持销量第一。艾恒有0.5ml:20mg、1.5ml:60mg、2ml:80mg等三个规格,其中 0.5ml:20mg是主力规格,其他两规格基本无销售。在非基药招标中,作为首仿药物,多西他赛价格维护较好,其价格明显优于齐鲁等国内竞争对手。随着多西他赛制剂申请欧美认证,国内招标价格将得到进一步维护。2012 年公司多西他赛销售收入近9亿元,2012 年底国家发改委调整零售价导致公司艾素各地中标均价约下降10%,预计2013年艾素收入略有下滑,2014年、2015年有所增长。

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